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來源: 發布時間:2025-02-15

腫瘤壞死因子α(TNFalpha)是一種有效的促炎細胞因子。TNFalpha與其受體結合,主要是TNFR1和TNFR2,然后傳遞信號以實現炎癥和細胞死亡等生物學功能。TNFalpha通過TNFR2受體NF-κB通路促進細胞生長、侵襲和轉移,但抗TNF-α抗體能顯著抑制結腸炎相關(CAC)小鼠的腫瘤發展。TNFalpha作為一種原神經原因子可SAPK/JNK通路,并能夠促進神經元替代和腦修復以應對腦損傷。TNF-alpha/TNFSF2蛋白,Human是一種由大腸桿菌表達的重組蛋白,由157個(V77-L233)氨基酸組成。Dimethylfumarate(DMF)是一種具有口服活性且可透過血腦屏障的Nrf2劑,可誘導抗氧化劑基因表達上調。Dimethylfumarate通過GSH耗竭/ROS升高/MAPKs途徑誘導結腸細胞壞死,并誘導細胞自噬(autophagy)。Dimethylfumarate可用于多發性硬化癥的研究。MCE抑制劑激動劑是一種重要的藥物,能夠調節生物體的生理機能。衢州XAV-939

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GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透過系統的,胰素樣肽1受體(GLP-1R)的非競爭性抑制,其IC50值為650nM。trans-C75((±)-C75)是C75的對映異構體,C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制劑。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一種酚酯化合物。Rosmarinicacid抑制MAO-A,MAO-B和COMT,IC50分別為50.1,184.6和26.7μM。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷類似物,特異型抑制DNA甲基化。5-Azacytidine與DNA結合共價捕獲DNA甲基轉移酶(DNAmethyltransferases),有益于逆轉表觀遺傳變化。5-Azacytidine誘導細胞自噬(autophagy)。鎮江激動劑該MCE抑制劑激動劑在體內顯示出良好的生物利用度和藥代動力學特性。

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MCE抑制劑(Methylcytosine-binding protein 2 inhibitors)是一類靶向特定生物分子的藥物,主要用于調節基因表達和細胞功能。MCE抑制劑通過干擾DNA甲基化過程,影響基因的轉錄活性,從而在多種生物學過程中發揮重要作用。這些抑制劑在、神經退行性疾病和其他病理狀態中顯示出潛在的效果。近年來,隨著對表觀遺傳學的深入研究,MCE抑制劑逐漸成為藥物開發的熱點。研究表明,MCE抑制劑能夠通過調節細胞內信號通路,促進細胞的增殖、分化和凋亡等生物學過程,為疾病的提供了新的思路。

SB225002是一種有效的選擇性CXCR2非肽拮抗劑,抑制125I-IL-8和CXCR2結合的IC50為22nM。Oligomycin是一種抗,是H+-ATP合成酶的抑制劑。Oligomycin斷氧化磷酸化和電子傳遞鏈。Oligomycin抑制缺氧性腫瘤細胞HIF-1alpha表達。Mevastatin(Compactin)是個屬于他汀類的HMG-CoA還原酶抑制劑。Mevastatin是一種降脂藥,可誘導細胞凋亡,將*細胞阻滯在G0/G1期。Mevastatin還可以增加內皮型一氧化氮合酶(eNOS)的mRNA和蛋白質水平。Mevastatin具有抗活性,并可用于心血管疾病的研究。Methoprene是一種昆蟲幼年生長的模擬物,是一種生長調節殺蟲劑,通過作為幼年(juvenilehormone)激動劑來顯示其對靶生物的毒性。這種抑制劑能夠增強MCE的抑制效果。

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MCE一步法TUNEL細胞凋亡檢測試劑盒采用一步染色的方法快速檢測細胞凋亡。染色后,正常細胞基本無熒光,凋亡細胞呈綠色熒光。L-NAMEhydrochloride是NOS的抑制劑,IC50為70μM。Galloflavin是一種有效的乳酸脫氫酶(LDH)抑制劑。通過Pyruvate的計算Ki為5.46μM(LDH-A)和15.06μM(LDH-B)。Galloflavin通過阻斷糖酵解和ATP的產生而阻礙細胞的增殖。Devimistat(CPI-613)是一種線粒體代謝抑制劑。Devimistat是一種lipoicacid拮抗劑,能阻斷線粒體能量代謝,誘導多種細胞凋亡。TFEBactivator1是一種口服有效的,不依賴mTOR的TFEB劑。TFEBactivator1顯著促進Flag-TFEB的核易位,EC50為2167nM。TFEBactivator1在不抑制mTOR通路的情況下增強自噬(autophagy)。TFEBactivator1有潛力用于神經退行性疾病的研究。MCE抑制劑激動劑可以調節細胞增殖、分化、凋亡等重要生物學過程。GW4869銷售

MCE抑制劑激動劑具有潛在的抗瘤活性。衢州XAV-939

Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿,是一種競爭性的神經遞質GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM)。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道,并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP)。DSSCrosslinker是一種不可降解(non-cleavable)的ADClinker,可用于合成抗體偶聯藥物(ADC)。RNaseInhibitor是在大腸桿菌表達系統中重組表達的RNase抑制劑,可特異性抑制RNaseA、B、C三種酶的活性。Thrombin(MW37kDa)是一種Na+的胰蛋白酶樣別構絲氨酸蛋白酶。Thrombin能夠利用凝血酶識別序列對融合蛋白進行位點特異性切割,并可用于消化GST標記的蛋白。Ibudilast(KC-404;AV-411;MN-166)是一種環腺苷酸磷酸二酯酶(PDE)抑制劑。Ibudilast具有抗血小板聚集作用。Ibudilast抑制氣管平滑肌收縮性,可用于的研究。Ibudilast可能是一種有效的神經保護和抗癡呆藥物,可對抗活化小膠質細胞的神經毒性。衢州XAV-939

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