腫瘤壞死因子α(TNFalpha)是一種有效的促炎細胞因子。TNFalpha與其受體結合,主要是TNFR1和TNFR2,然后傳遞信號以實現炎癥和細胞死亡等生物學功能。TNFalpha通過TNFR2受體NF-κB通路促進細胞生長、侵襲和轉移,但抗TNF-α抗體能顯著抑制結腸炎相關(CAC)小鼠的腫瘤發展。TNFalpha作為一種原神經原因子可SAPK/JNK通路,并能夠促進神經元替代和腦修復以應對腦損傷。TNF-alpha/TNFSF2蛋白,Human是一種由大腸桿菌表達的重組蛋白,由157個(V77-L233)氨基酸組成。Dimethylfumarate(DMF)是一種具有口服活性且可透過血腦屏障的Nrf2劑,可誘導抗氧化劑基因表達上調。Dimethylfumarate通過GSH耗竭/ROS升高/MAPKs途徑誘導結腸細胞壞死,并誘導細胞自噬(autophagy)。Dimethylfumarate可用于多發性硬化癥的研究。TPEN (TPEDA) 是一種特定的細胞可滲透的重金屬螯合劑。浙江Streptavidin Magnetic Beads (鏈霉親和素磁珠)
盡管MCE抑制劑在疾病中具有廣闊前景,但其臨床應用仍面臨諸多挑戰。首先,線粒體鈣信號在正常細胞中也發揮重要作用,抑制其功能可能導致的副作用,如肌肉無力、心臟功能異常等。其次,MCE抑制劑的靶向性和選擇性仍需優化,以避免對非目標組織的影響。此外,不同細胞類型和疾病狀態下線粒體鈣信號的差異性也增加了藥物開發的復雜性。因此,未來研究需要進一步探索MCE抑制劑的作用機制,并開發更具選擇性和安全性的藥物。MCE激動劑與抑制劑在疾病中可能具有互補作用。例如,在缺血再灌注損傷中,激動劑可用于早期增強線粒體鈣攝取,改善能量代謝;而在晚期,抑制劑則可減少鈣超載引起的細胞損傷。此外,在中,激動劑與抑制劑的聯合使用可能通過調節不同細胞類型的鈣信號,增果并減少副作用。未來,隨著對線粒體鈣信號機制的深入理解,MCE激動劑與抑制劑的聯合應用有望為多種疾病的提供新的策略。蘇州5-Fluorouracil (5-氟脲嘧啶)Pyrroloquinoline quinone (PQQ) 是氧化還原輔助因子,一種陰離子型氧化還原循環原醌。
Apelin-13TFA是G蛋白偶聯受體angiotensinIIproteinJ(APJ)的內源性配體,G蛋白偶聯受體的EC50值為0.37nM。Apelin-13TFA具有擴張血管和降壓作用。Apelin-13TFA也可用于2型糖尿病及代謝綜合征的研究。FITC(Fluorescein5-isothiocyanate)是一種用于胺標記的熒光探針。FITC是對pH和Cu2+敏感的熒光染料。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)是一種存在的植物生長,具有緩解植物重金屬和農藥脅迫潛力。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)在各種*細胞中是一種潛在的凋亡誘導劑,而不影響非腫瘤細胞生長。Rebamipide(OPC12759)是一種口服有效的胃保護劑。Rebamipide通過誘導COX-2的表達來增強內源性PGs的產生(特別是胃內PGE2),從而保護胃粘膜免受傷害。Rebamipide還具有抗胃*細胞增殖活性。Rebamipide可用于粘膜保護、胃十二指腸潰瘍,胃炎和胃*的研究。
Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿,是一種競爭性的神經遞質GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM)。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道,并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP)。DSSCrosslinker是一種不可降解(non-cleavable)的ADClinker,可用于合成抗體偶聯藥物(ADC)。RNaseInhibitor是在大腸桿菌表達系統中重組表達的RNase抑制劑,可特異性抑制RNaseA、B、C三種酶的活性。Thrombin(MW37kDa)是一種Na+的胰蛋白酶樣別構絲氨酸蛋白酶。Thrombin能夠利用凝血酶識別序列對融合蛋白進行位點特異性切割,并可用于消化GST標記的蛋白。Ibudilast(KC-404;AV-411;MN-166)是一種環腺苷酸磷酸二酯酶(PDE)抑制劑。Ibudilast具有抗血小板聚集作用。Ibudilast抑制氣管平滑肌收縮性,可用于的研究。Ibudilast可能是一種有效的神經保護和抗癡呆藥物,可對抗活化小膠質細胞的神經毒性。MCE抑制劑激動劑的化學結構多樣,為其設計和優化提供了廣闊的空間。
5-Ethynyl-2-deoxyuridine(EdU)是一種胸腺嘧啶核苷類似物,在細胞增殖時能夠插入正在復制的DNA分子中,EdU與染料的共軛反應可以進行高效快速的細胞增殖檢測分析。5-Ethynyl-2-deoxyuridine是一種PROTAClinker,屬于alkylchain類。可用于合成PROTAC分子。Leupeptinhemisulfate是一種廣譜的、具有細胞膜滲透性的蛋白酶抑制劑。Leupeptinhemisulfate能有效抑制絲氨酸、半胱氨酸和蘇氨酸蛋白酶。Leupeptinhemisulfate能抑制Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),還具有活性。2-Methoxyestradiol 也可破壞微管 (microtubules) 的穩定。儀征Rosiglitazone (羅格列酮)
Carvedilol 是一種多用途降壓劑,有潛力用于心絞痛和充血性心力衰竭的研究。浙江Streptavidin Magnetic Beads (鏈霉親和素磁珠)
Saponins(Saponin)是一類多發現于多種植物中苷類的化合物。Saponins可保護植物免受微生物和的破壞。Bumetanide(Ro10-6338;PF1593)是一種高效的劑,是Na+-K+-Cl+協同轉運蛋白(NKCC)的阻斷劑。Bumetanide是選擇性的NKCC1抑制劑,但對NKCC2也有抑制作用,對hNKCC1A和hNKCC2A作用的IC50值分別為0.68μM和4.0μM。Fluoxetine(LY-110140freebase)是選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRI)。IL-17A是一種同型二聚體細胞因子,在宿主防御機制中對許多細菌和病原體以及過敏和自身免疫反應起著關鍵作用。IL-17A誘導肽、細胞因子、趨化因子和基質金屬蛋白酶的產生。IL-17A蛋白,Human(HEK293,His)是一種重組人IL-17A蛋白,在HEK293細胞中表達,C末端帶有His標簽,由132個氨基酸組成(G24-A155)。浙江Streptavidin Magnetic Beads (鏈霉親和素磁珠)