Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿,是一種競爭性的神經遞質GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM)。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道,并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP)。DSSCrosslinker是一種不可降解(non-cleavable)的ADClinker,可用于合成抗體偶聯藥物(ADC)。RNaseInhibitor是在大腸桿菌表達系統中重組表達的RNase抑制劑,可特異性抑制RNaseA、B、C三種酶的活性。Thrombin(MW37kDa)是一種Na+的胰蛋白酶樣別構絲氨酸蛋白酶。Thrombi...
MCE抑制劑(Mitochondrial Calcium Uniporter Inhibitors)是一類針對線粒體鈣通道的藥物,主要用于調節細胞內鈣離子的濃度。線粒體在細胞能量代謝和信號轉導中扮演著重要角色,而鈣離子作為一種重要的第二信使,參與了多種生理過程。MCE抑制劑通過抑制線粒體鈣通道的活性,能夠降低線粒體內鈣的積累,從而影響細胞的代謝狀態和生存環境。這類藥物在研究中顯示出對多種疾病的潛在效果,包括心血管疾病、神經退行性疾病以及某些類型的。通過調節細胞內鈣的動態平衡,MCE抑制劑為相關疾病提供了新的思路。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一種電子供體,是一種內...
與抑制劑相反,MCE激動劑(Mitochondrial Calcium Exchange Agonists)能夠增強線粒體鈣離子的攝取或釋放,從而調節細胞內鈣信號。這類化合物通過線粒體鈣通道(如MCU)或增加線粒體鈣敏感性,促進鈣離子進入線粒體,增強氧化磷酸化效率,提高ATP生成。MCE激動劑在線粒體功能障礙相關疾病中具有潛在應用價值,例如在心肌缺血再灌注損傷中,通過增強線粒體鈣攝取,改善能量代謝,保護細胞免受損傷。此外,激動劑還可用于研究線粒體鈣信號在中的作用。Wortmannin (SL-2052) 是一種有效的,不可逆的,選擇性PI3K 抑制劑,IC50 值為 3 nM。宜興MCE緩聚劑...
MCE抑制劑在中展現出獨特潛力。細胞通常表現出異常的線粒體鈣信號,依賴線粒體鈣穩態維持其快速增殖和抗凋亡特性。通過抑制線粒體鈣攝取,MCE抑制劑可以破壞細胞的能量代謝,誘導細胞凋亡。例如,MCU抑制劑Ru360已被證明能夠抑制多種細胞的生長,并增強化療藥物的療效。此外,MCE抑制劑還可通過調節微環境中的鈣信號,抑制血管生成和轉移。這些特性使其成為領域的研究熱點。神經退行性疾病(如阿爾茨海默病和帕金森病)常伴隨線粒體功能障礙和鈣信號紊亂。MCE激動劑通過增強線粒體鈣攝取,改善線粒體能量代謝,可能對神經細胞具有保護作用。研究表明,MCU可以增加神經元中線粒體的鈣緩沖能力,減少鈣超載引起的細胞損傷。...
SHP099hydrochloride是有效,選擇性,有口服活性的SHP2抑制劑,IC50值為70nM。Darapladib是一種有效的脂蛋白相關磷脂酶A2(Lp-2)抑制劑,IC50為0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制劑。Nocodazole與β-微管蛋白結合并破壞微管組裝/拆卸動力學,從而防止有絲分裂并誘導腫瘤細胞凋亡。Nocodazole抑制Bcr-Abl,增強CRISPR/Cas9的活性。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一種氨基核苷類,為嘌呤霉素類似物。Puromycinaminonucl...
6-Aminocaproicacid(EACA),一種單氨基羧酸,是有效和具有口服活性的纖溶酶和纖溶酶原的抑制劑。6-Aminocaproicacid是一種有效的抗纖溶劑。6-Aminocaproicacid通過競爭性結合纖溶酶原上的賴氨酸殘基來防止血塊溶解,抑制纖溶酶的形成并減少纖維蛋白溶解。6-Aminocaproicacid可用于研究出血性疾病。VEGF165蛋白,Rat(CHO)是一個有效的血管生成調節劑,并能與信號蛋白受體neuropilin1結合。VEGF165蛋白,Human(HEK293)是血管內皮生長因子A(VEGF-A)的亞型。VEGF是血管內皮細胞特異性的肝素結合生長因子...
Saponins(Saponin)是一類多發現于多種植物中苷類的化合物。Saponins可保護植物免受微生物和的破壞。Bumetanide(Ro10-6338;PF1593)是一種高效的劑,是Na+-K+-Cl+協同轉運蛋白(NKCC)的阻斷劑。Bumetanide是選擇性的NKCC1抑制劑,但對NKCC2也有抑制作用,對hNKCC1A和hNKCC2A作用的IC50值分別為0.68μM和4.0μM。Fluoxetine(LY-110140freebase)是選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRI)。IL-17A是一種同型二聚體細胞因子,在宿主防御機制中對許多細菌和病原體以及過敏和自身免疫反應起...
Butylhydroxyanisole(Butylatedhydroxyanisole)是一種抗氧化劑,用作食品防腐劑。Butylhydroxyanisole能介導肝毒性、生殖發育和學習遲緩以及睡眠不足。Butylhydroxyanisole具有神經毒性,能導致大腦和神經發育中斷。Butylhydroxyanisole也是一個鐵死亡(ferroptosis)誘導劑。HGF蛋白,Human(HEK293,His)IGF-I/IGF-1蛋白,Human(70a.a)是一種促進有絲分裂的細胞因子,與IGF受體結合,能夠調節多種組織的生長,如神經組織、淋巴組織、生殖組織、平滑肌、內皮細胞和骨骼等,同時...
IFN-gamma蛋白,Mouse是一種促炎性細胞因子,具有高效的免疫調節功能,同時可抗細胞增殖,抗病毒等。Polydatin提取自從傳統中藥虎杖根,在多個實驗模型中具有作用。Polydatin(Piceid)可抑制G6PD,并誘導氧化和內質網應激Neohesperidin是一種大量存在于柑橘屬植物中的類黃酮化合物,具有抗氧化和作用的。CyclosporinA(CyclosporineA)是一種免疫抑制劑,能與親環素結合,抑制calcineurin活性的IC50值為7nM。CyclosporinA也抑制CD11a/CD18粘附分子。Mito-TEMPO是一種靶向線粒體的超氧化物歧化酶模擬物,有...
Arglabin((+)-Arglabin),從亮綠蒿中分離出的天然產物,是一種NLRP3炎癥小體(NLRP3inflammasome)抑制劑。Arglabin具有和抗活性。Arglabin的抗活性是通過抑制farnesyl轉移酶而RAS原基因來實現的。MCEPolyFastTransfectionReagent采用非脂質體陽離子聚合物為主要成分,可高效地對DNA、RNA進行轉染。Estradiol(β-Estradiol)是一種類固醇和主要的女性性。Estradiol可上調人子宮內膜干細胞(hEnSCs)神經標志物的表達并促進其神經分化。Estradiol可用于、神經退行性疾病和神經組織工程...
Butylhydroxyanisole(Butylatedhydroxyanisole)是一種抗氧化劑,用作食品防腐劑。Butylhydroxyanisole能介導肝毒性、生殖發育和學習遲緩以及睡眠不足。Butylhydroxyanisole具有神經毒性,能導致大腦和神經發育中斷。Butylhydroxyanisole也是一個鐵死亡(ferroptosis)誘導劑。HGF蛋白,Human(HEK293,His)IGF-I/IGF-1蛋白,Human(70a.a)是一種促進有絲分裂的細胞因子,與IGF受體結合,能夠調節多種組織的生長,如神經組織、淋巴組織、生殖組織、平滑肌、內皮細胞和骨骼等,同時...
MCE抑制劑在中展現出獨特潛力。細胞通常表現出異常的線粒體鈣信號,依賴線粒體鈣穩態維持其快速增殖和抗凋亡特性。通過抑制線粒體鈣攝取,MCE抑制劑可以破壞細胞的能量代謝,誘導細胞凋亡。例如,MCU抑制劑Ru360已被證明能夠抑制多種細胞的生長,并增強化療藥物的療效。此外,MCE抑制劑還可通過調節微環境中的鈣信號,抑制血管生成和轉移。這些特性使其成為領域的研究熱點。神經退行性疾病(如阿爾茨海默病和帕金森病)常伴隨線粒體功能障礙和鈣信號紊亂。MCE激動劑通過增強線粒體鈣攝取,改善線粒體能量代謝,可能對神經細胞具有保護作用。研究表明,MCU可以增加神經元中線粒體的鈣緩沖能力,減少鈣超載引起的細胞損傷。...
GSK2606414是可滲透細胞且有口服活性的蛋白激酶R樣內質網(ER)激酶(PERK)抑制劑,IC50值為0.4nM。ML228(CID-46742353)是一種有效的HIF信號通路劑,EC50為1μM。ML228可HIF以及下游EGFR。Hesperetin是一種天然黃烷酮類物質,為有效的,廣譜的人UGT抑制劑。Hesperetin可調節凋亡途徑。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一種存在于柑橘類水果中黃烷酮糖苷。Hesperidin具有多種生物學特性,例如減少炎癥介質并發揮重要的抗氧化作用。Hesperidin還表現出抗和抗過敏活性。Luteolin(...
心血管疾病是全球范圍內導致死亡的主要原因之一。研究表明,線粒體功能障礙與心血管疾病的發生密切相關。MCE抑制劑通過調節線粒體內鈣的濃度,能夠改善心肌細胞的能量代謝,降低心臟的氧化應激水平,從而發揮保護心臟的作用。在動物實驗中,MCE抑制劑能夠明顯改善心臟功能,減少心肌梗死后的損傷。此外,這類藥物還可能通過抑制心肌細胞的凋亡,延緩心衰的進程。盡管目前臨床應用尚處于研究階段,但MCE抑制劑在心血管疾病中的潛力引起了廣關注。MCE抑制劑激動劑應用于新藥研發、生命科學等科研項目。太倉Mdivi-1GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透過系統的,胰素樣肽1受體(GL...
SB225002是一種有效的選擇性CXCR2非肽拮抗劑,抑制125I-IL-8和CXCR2結合的IC50為22nM。Oligomycin是一種抗,是H+-ATP合成酶的抑制劑。Oligomycin斷氧化磷酸化和電子傳遞鏈。Oligomycin抑制缺氧性腫瘤細胞HIF-1alpha表達。Mevastatin(Compactin)是個屬于他汀類的HMG-CoA還原酶抑制劑。Mevastatin是一種降脂藥,可誘導細胞凋亡,將*細胞阻滯在G0/G1期。Mevastatin還可以增加內皮型一氧化氮合酶(eNOS)的mRNA和蛋白質水平。Mevastatin具有抗活性,并可用于心血管疾病的研究。Meth...
SB225002是一種有效的選擇性CXCR2非肽拮抗劑,抑制125I-IL-8和CXCR2結合的IC50為22nM。Oligomycin是一種抗,是H+-ATP合成酶的抑制劑。Oligomycin斷氧化磷酸化和電子傳遞鏈。Oligomycin抑制缺氧性腫瘤細胞HIF-1alpha表達。Mevastatin(Compactin)是個屬于他汀類的HMG-CoA還原酶抑制劑。Mevastatin是一種降脂藥,可誘導細胞凋亡,將*細胞阻滯在G0/G1期。Mevastatin還可以增加內皮型一氧化氮合酶(eNOS)的mRNA和蛋白質水平。Mevastatin具有抗活性,并可用于心血管疾病的研究。Meth...
L-Ascorbicacid(L-Ascorbate),一種電子供體,是一種內源性抗氧化劑。L-Ascorbicacid選擇性抑制Cav3.2通道(Cav3.2channels),IC50為6.5μM。L-Ascorbicacid還是一種膠原沉積促進劑和彈性生成抑制劑。L-Ascorbicacid通過產生活性氧(ROS)和選擇性損傷細胞表現出作用。SU14813是多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑,抑制VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβandKIT的IC50值分別為50,2,4,15nM。Zenidolol(ICI-118551)hydrochloride是一種高度選擇性的β2adrenergi...
MCE抑制劑的作用機制主要是通過干擾線粒體鈣通道的功能,減少鈣離子向線粒體的轉運。線粒體鈣通道的活性受到多種因素的調控,包括細胞內外的鈣濃度、膜電位以及其他信號分子的影響。當MCE抑制劑與鈣通道結合時,會導致通道的關閉,從而阻止鈣離子的進入。這種抑制作用不僅影響線粒體的能量生成,還可能改變細胞的代謝途徑,進而影響細胞的生長和凋亡。例如,在心肌細胞中,過量的線粒體鈣會導致細胞損傷,而MCE抑制劑的應用可以有效降低這種損傷,保護心肌細胞的功能。CCT020312 是選擇性的 EIF2AK3/PERK 的劑。桐鄉抑制劑5-Ethynyl-2-deoxyuridine(EdU)是一種胸腺嘧啶核苷類似物...
Saponins(Saponin)是一類多發現于多種植物中苷類的化合物。Saponins可保護植物免受微生物和的破壞。Bumetanide(Ro10-6338;PF1593)是一種高效的劑,是Na+-K+-Cl+協同轉運蛋白(NKCC)的阻斷劑。Bumetanide是選擇性的NKCC1抑制劑,但對NKCC2也有抑制作用,對hNKCC1A和hNKCC2A作用的IC50值分別為0.68μM和4.0μM。Fluoxetine(LY-110140freebase)是選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRI)。IL-17A是一種同型二聚體細胞因子,在宿主防御機制中對許多細菌和病原體以及過敏和自身免疫反應起...
MCE一步法TUNEL細胞凋亡檢測試劑盒采用一步染色的方法快速檢測細胞凋亡。染色后,正常細胞基本無熒光,凋亡細胞呈綠色熒光。L-NAMEhydrochloride是NOS的抑制劑,IC50為70μM。Galloflavin是一種有效的乳酸脫氫酶(LDH)抑制劑。通過Pyruvate的計算Ki為5.46μM(LDH-A)和15.06μM(LDH-B)。Galloflavin通過阻斷糖酵解和ATP的產生而阻礙細胞的增殖。Devimistat(CPI-613)是一種線粒體代謝抑制劑。Devimistat是一種lipoicacid拮抗劑,能阻斷線粒體能量代謝,誘導多種細胞凋亡。TFEBactivato...
近年來,MCE抑制劑在*****中的研究逐漸增多。許多*細胞依賴于線粒體的鈣信號來維持其增殖和生存。MCE抑制劑通過降低線粒體內鈣的濃度,能夠抑制*細胞的增殖和誘導其凋亡。此外,MCE抑制劑還可能通過影響**微環境中的細胞間信號傳遞,進一步抑制**的生長和轉移。在一些**模型中,MCE抑制劑與傳統化療藥物聯合使用,顯示出協同增效的作用。這為**的綜合***提供了新的思路,未來的研究將集中在優化MCE抑制劑的使用方案和評估其臨床效果上。Pyrroloquinoline quinone 很初是從嗜甲基細菌的培養物中分離的,也存在于哺乳動物的組織。Cell Counting Kit-8(CCK8)現...
Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿,是一種競爭性的神經遞質GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM)。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道,并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP)。DSSCrosslinker是一種不可降解(non-cleavable)的ADClinker,可用于合成抗體偶聯藥物(ADC)。RNaseInhibitor是在大腸桿菌表達系統中重組表達的RNase抑制劑,可特異性抑制RNaseA、B、C三種酶的活性。Thrombin(MW37kDa)是一種Na+的胰蛋白酶樣別構絲氨酸蛋白酶。Thrombi...
Butylhydroxyanisole(Butylatedhydroxyanisole)是一種抗氧化劑,用作食品防腐劑。Butylhydroxyanisole能介導肝毒性、生殖發育和學習遲緩以及睡眠不足。Butylhydroxyanisole具有神經毒性,能導致大腦和神經發育中斷。Butylhydroxyanisole也是一個鐵死亡(ferroptosis)誘導劑。HGF蛋白,Human(HEK293,His)IGF-I/IGF-1蛋白,Human(70a.a)是一種促進有絲分裂的細胞因子,與IGF受體結合,能夠調節多種組織的生長,如神經組織、淋巴組織、生殖組織、平滑肌、內皮細胞和骨骼等,同時...
Curcumin(Diferuloylmethane),是一種天然酚類化合物,是乙酰轉移酶p300/CREB結合蛋白特異性抑制劑,抑制組蛋白/非組蛋白的乙酰化和組蛋白乙酰轉移酶依賴的染色質轉錄。Curcumin對NF-κb和MAPKs有抑制作用,并具有、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多種藥理作用。Curcumin通過Keap1半胱氨酸修飾誘導Nrf2蛋白的穩定。LAT1-IN-1(BCH)是L型氨基酸轉運蛋白1(LAT1)的選擇性競爭性抑制劑,可明顯抑制細胞對氨基酸的攝取和mTOR磷酸化,從而抑制細胞生長并誘導細胞凋亡。BovineSerumAlbumin(BSA)是由三個同源全α結構域組成的5...
Butylhydroxyanisole(Butylatedhydroxyanisole)是一種抗氧化劑,用作食品防腐劑。Butylhydroxyanisole能介導肝毒性、生殖發育和學習遲緩以及睡眠不足。Butylhydroxyanisole具有神經毒性,能導致大腦和神經發育中斷。Butylhydroxyanisole也是一個鐵死亡(ferroptosis)誘導劑。HGF蛋白,Human(HEK293,His)IGF-I/IGF-1蛋白,Human(70a.a)是一種促進有絲分裂的細胞因子,與IGF受體結合,能夠調節多種組織的生長,如神經組織、淋巴組織、生殖組織、平滑肌、內皮細胞和骨骼等,同時...
8-Bromo-cAMPsodiumsalt(8-Br-Campsodiumsalt)是一種環AMP類似物,是一種環AMP依賴性蛋白激酶(PKA)劑。IBMX是一種廣譜的磷酸二酯酶(PDE)抑制劑,抑制PDE3,PDE4和PDE5,IC50分別為6.5,26.3和31.7μM。GDC-0879是一種有效的選擇性B-Raf抑制劑,IC50為0.13nM。Albendazole(SKF-62979)是一種口服有效的廣譜的抗寄生蟲劑,具有高效、低宿主毒性的特點,可用于人類和動物胃腸道寄生蟲的研究。Albendazole可誘導細胞的凋亡和自噬,并抗細胞增殖和抑制細胞周期進程。Albendazole還能...
L-Ascorbicacid(L-Ascorbate),一種電子供體,是一種內源性抗氧化劑。L-Ascorbicacid選擇性抑制Cav3.2通道(Cav3.2channels),IC50為6.5μM。L-Ascorbicacid還是一種膠原沉積促進劑和彈性生成抑制劑。L-Ascorbicacid通過產生活性氧(ROS)和選擇性損傷細胞表現出作用。SU14813是多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑,抑制VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβandKIT的IC50值分別為50,2,4,15nM。Zenidolol(ICI-118551)hydrochloride是一種高度選擇性的β2adrenergi...
MCE激動劑通過增強線粒體鈣離子攝取或釋放,調節細胞內鈣信號,從而改善細胞功能。例如,***MCU可以增加線粒體鈣攝取,增強氧化磷酸化效率,提高ATP生成。這一功能在***線粒體功能障礙相關疾病中具有重要意義。在心肌缺血再灌注損傷中,MCE激動劑通過增強線粒體鈣攝取,改善能量代謝,保護細胞免受損傷。此外,MCE激動劑還可用于研究線粒體鈣信號在細胞增殖、分化和凋亡中的作用,為疾病機制研究提供工具。神經退行性疾病(如阿爾茨海默病和帕金森病)常伴隨線粒體功能障礙和鈣信號紊亂。MCE抑制劑通過調節線粒體鈣穩態,可能對神經細胞具有保護作用。例如,抑制線粒體鈣超載可以減少神經元損傷,延緩疾病進展。研究表明...
神經退行性疾病,如阿爾茨海默病和帕金森病,通常伴隨著線粒體功能的下降和細胞內鈣穩態的失衡。MCE抑制劑在這些疾病的研究中顯示出良好的前景。通過抑制線粒體鈣的過度積累,MCE抑制劑能夠減輕神經細胞的氧化應激和凋亡,改善神經功能。在小鼠模型中,MCE抑制劑的應用能夠改善認知功能,并減緩神經退行性的病變的進程。這些結果為MCE抑制劑作為神經退行性疾病的潛在藥物提供了重要的實驗依據,未來的臨床試驗將進一步驗證其療效和安全性。Pyrroloquinoline quinone (PQQ) 是氧化還原輔助因子,一種陰離子型氧化還原循環原醌。邳州Mitoquinone mesylate (米托蒽醌甲磺酸鹽)B...
與抑制劑相反,MCE激動劑(Mitochondrial Calcium Exchange Agonists)能夠增強線粒體鈣離子的攝取或釋放,從而調節細胞內鈣信號。這類化合物通過線粒體鈣通道(如MCU)或增加線粒體鈣敏感性,促進鈣離子進入線粒體,增強氧化磷酸化效率,提高ATP生成。MCE激動劑在線粒體功能障礙相關疾病中具有潛在應用價值,例如在心肌缺血再灌注損傷中,通過增強線粒體鈣攝取,改善能量代謝,保護細胞免受損傷。此外,激動劑還可用于研究線粒體鈣信號在中的作用。MCE抑制劑激動劑的發現和研究為藥物設計和開發提供了新的思路和方法。Anti-HA Magnetic Beads (Anti-HA ...