Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿,是一種競爭性的神經遞質GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM)。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道,并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP)。DSSCrosslinker是一種不可降解(non-cleavable)的ADClinker,可用于合成抗體偶聯藥物(ADC)。RNaseInhibitor是在大腸桿菌表達系統中重組表達的RNase抑制劑,可特異性抑制RNaseA、B、C三種酶的活性。Thrombin(MW37kDa)是一種Na+的胰蛋白酶樣別構絲氨酸蛋白酶。Thrombi...
Benzethoniumchloride作用于在爪蟾卵母細胞,抑制人重組α7和α4β2神經元煙堿性乙酰膽堿受體。Imipenemmonohydrate,噻吩霉素的穩定結晶衍生物,是一種,對革蘭氏陽性和革蘭氏陰性的需氧和厭氧細菌具有良好的抗性。Imipenemmonohydrate可被用于碳青霉烯類非易感性和銅綠假單胞菌生物膜的研究。Vancomycinhydrochloride是用于研究細菌(bacterial)的。它通過抑制易感細菌的細胞壁合成的第二階段起作用。Vancomycinhydrochloride還改變細胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成。Apelin-13 TFA 具有擴張...
Butylhydroxyanisole(Butylatedhydroxyanisole)是一種抗氧化劑,用作食品防腐劑。Butylhydroxyanisole能介導肝毒性、生殖發育和學習遲緩以及睡眠不足。Butylhydroxyanisole具有神經毒性,能導致大腦和神經發育中斷。Butylhydroxyanisole也是一個鐵死亡(ferroptosis)誘導劑。HGF蛋白,Human(HEK293,His)IGF-I/IGF-1蛋白,Human(70a.a)是一種促進有絲分裂的細胞因子,與IGF受體結合,能夠調節多種組織的生長,如神經組織、淋巴組織、生殖組織、平滑肌、內皮細胞和骨骼等,同時...
Cetuximab(C225)是一種人源IgG1單克隆抗體,能夠抑制EGFR,SPR方法測得Cetuximab對EGFR的Kd值為0.201nM;Cetuximab具有高效的抗腫瘤作用。Bemarituzumab是一種針對FGFR2b(一種FGF受體)的的人源化IgG1單克隆抗體。Bemarituzumab阻止成纖維細胞生長因子結合和FGFR2b。Bemarituzumab具有用于研究的潛力。Ionomycin(SQ23377)是一種有效的,選擇性的鈣離子載體(calciumionophore),也是一種由Streptomycesconglobatus產生的。Ionomycin(SQ23377...
Curcumin(Diferuloylmethane),是一種天然酚類化合物,是乙酰轉移酶p300/CREB結合蛋白特異性抑制劑,抑制組蛋白/非組蛋白的乙酰化和組蛋白乙酰轉移酶依賴的染色質轉錄。Curcumin對NF-κb和MAPKs有抑制作用,并具有、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多種藥理作用。Curcumin通過Keap1半胱氨酸修飾誘導Nrf2蛋白的穩定。LAT1-IN-1(BCH)是L型氨基酸轉運蛋白1(LAT1)的選擇性競爭性抑制劑,可明顯抑制細胞對氨基酸的攝取和mTOR磷酸化,從而抑制細胞生長并誘導細胞凋亡。BovineSerumAlbumin(BSA)是由三個同源全α結構域組成的5...
Disulfiram(Tetraethylthiuramdisulfide)是特異性的乙醛脫氫酶1型(ALDH1)抑制劑,對酒精具有急性敏感性。Disulfiram有效抑制人體和小鼠細胞中脂質體中的GSDMD孔形成,炎性體介導的細胞凋亡和IL-1β分泌。雙硫侖+Cu2+可增加細胞內ROS水平,引發卵巢干細胞凋亡。Genipin((+)-Genipin)是衍生自GardeniajasminoidesEllis果實的天然交聯劑。Genipin抑制細胞中的UCP2(解偶聯蛋白2)。Genipin具有多種生物活性,包括蛋白質調節,抗,癥,免疫抑制,抗血栓形成和對海馬神經元的保護。Genipin也可用于...
Apelin-13TFA是G蛋白偶聯受體angiotensinIIproteinJ(APJ)的內源性配體,G蛋白偶聯受體的EC50值為0.37nM。Apelin-13TFA具有擴張血管和降壓作用。Apelin-13TFA也可用于2型糖尿病及代謝綜合征的研究。FITC(Fluorescein5-isothiocyanate)是一種用于胺標記的熒光探針。FITC是對pH和Cu2+敏感的熒光染料。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)是一種存在的植物生長,具有緩解植物重金屬和農藥脅迫潛力。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)在各種*細...
β-Amyloid(1-40)TFA是阿爾茨海默癥患者腦斑塊中發現的一種主要蛋白片段。GW3965hydrochloride是肝X受體(LXR)激動劑,對hLXRα和hLXRβ的EC50分別為190nM和30nM。APX-115freebase(Ewha-18278freebase)是一種有效的,口服活性的,非選擇性Nox抑制劑,對Nox1,Nox2和Nox4的Ki值分別為1.08μM,0.57μM和0.63μM。APX-115freebase可有效*****小鼠的腎損傷。B022是一種有效的選擇性的NF-κB誘導激酶(NIK)抑制劑,Ki為4.2nM,IC50為15.1nM。B022可臟免受...
FGF-2/bFGF是成纖維細胞因子家族的成員,參與骨的愈合、軟骨修復、骨修復和神經再生。FGF-2也是一種有絲分裂促進劑,能加速細胞增殖。FGF-2通過特異性靶向酪氨酸激酶受體,FGF/FGFR信號通路來調控免疫過程。例如,FGF-2參與JAK-STAT信號通路來調控軟骨代謝,也ERK信號促進軟骨再生。FGF-2結合FGFR1/3分別促進關節軟骨的退化和修復。FGF-2還是GBM中已知的致因子,有助于膠質瘤生長、血管化。重組人堿性FGF/bFGF蛋白(154a.a),是由E.coli大腸桿菌產生的重組蛋白,全長154個氨基酸,不帶標簽。5-Aminolevulinicacidhydrochl...
Apelin-13TFA是G蛋白偶聯受體angiotensinIIproteinJ(APJ)的內源性配體,G蛋白偶聯受體的EC50值為0.37nM。Apelin-13TFA具有擴張血管和降壓作用。Apelin-13TFA也可用于2型糖尿病及代謝綜合征的研究。FITC(Fluorescein5-isothiocyanate)是一種用于胺標記的熒光探針。FITC是對pH和Cu2+敏感的熒光染料。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)是一種存在的植物生長,具有緩解植物重金屬和農藥脅迫潛力。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)在各種*細...
Felodipine是一種二氫吡啶,是一種有效的血管選擇性鈣通道(b>calciumchannel)拮抗劑。Felodipine通過選擇性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管來****。Felodipine是具有抗活性,可誘導自噬。Felodipine可以跨越血腦屏障。Dimethylsulfoxide(DMSO)是一種非質子溶劑,可溶解極性和非極性化合物。Dimethylsulfoxide具有防凍和抑菌的特性。D-(+)-Trehalosedihydrate可從Saccharomycescerevisiae中分離得到,可用作食品成分和藥物賦形劑。Vortioxetine是5-HT1A,5-HT1...
Saponins(Saponin)是一類多發現于多種植物中苷類的化合物。Saponins可保護植物免受微生物和的破壞。Bumetanide(Ro10-6338;PF1593)是一種高效的劑,是Na+-K+-Cl+協同轉運蛋白(NKCC)的阻斷劑。Bumetanide是選擇性的NKCC1抑制劑,但對NKCC2也有抑制作用,對hNKCC1A和hNKCC2A作用的IC50值分別為0.68μM和4.0μM。Fluoxetine(LY-110140freebase)是選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRI)。IL-17A是一種同型二聚體細胞因子,在宿主防御機制中對許多細菌和病原體以及過敏和自身免疫反應起...
Imipraminehydrochloride是一種具有口服活性的叔胺類三環抗抑郁藥。Imipraminehydrochloride是一種具有抗活性的Fascin1抑制劑。Imipraminehydrochloride也抑制5-羥色胺轉運體(serotonintransporter),其IC50值為32nM。Imipraminehydrochloride刺激U-87MG膠質瘤細胞自噬(autophagy),誘導HL-60細胞凋亡(apoptosis)。Imipraminehydrochloride具有神經保護和免疫調節作用。MCU-i4阻斷IP3依賴的線粒體Ca2+的攝取,維持靶點的“管家”角...
D-Glucose(Glucose)是一種單糖,是生物學中的重要碳水化合物。D-Glucose是碳水化合物的甜味劑,是一般代謝的關鍵組成部分,并作為與細胞代謝狀態以及生物和非生物應激反應有關的關鍵信號分子。D-Glucose誘導細胞遷移體的分泌。Necrosulfonamide,一種necroptosis抑制劑,通過選擇性靶向(MLKL)。Necrosulfonamide阻止MLKL-RIP1-RIP3壞死小體復合體與其下游效應子相互作用。MLKL是誘導壞死過程中RIP3的重要底物。ATPγS(tetralithiumsalt)是真核生物翻譯起始因子eIF4A的核苷酸水解和RNA解鏈活性的底物...
GsMTx4是一種蜘蛛毒液肽,選擇性地抑制屬于Piezo和TRP通道家族的陽離子可滲透的機械敏感性通道(MSCs)。GsMTx4還可阻斷陽離子選擇性的拉伸通道(SAC),減弱溶血磷脂酰膽堿(LPC)誘導的星形膠質細胞毒性和小膠質細胞反應性。GsMTx4是一種重要的藥理學工具,可用于鑒定興奮性MSCs在正常生理學和病理學中的作用。Berberinechloride是一種生物堿,常用作。Berberinechloride誘導活性氧(ROS)生成并抑制DNA拓撲異構酶(topoisomerase)。抗特性。GastrinI,human是胃中產生的內源性肽,通過CCK2受體增加胃酸的分泌。L-Asco...
IFN-gamma蛋白,Mouse是一種促炎性細胞因子,具有高效的免疫調節功能,同時可抗細胞增殖,抗病毒等。Polydatin提取自從傳統中藥虎杖根,在多個實驗模型中具有作用。Polydatin(Piceid)可抑制G6PD,并誘導氧化和內質網應激Neohesperidin是一種大量存在于柑橘屬植物中的類黃酮化合物,具有抗氧化和作用的。CyclosporinA(CyclosporineA)是一種免疫抑制劑,能與親環素結合,抑制calcineurin活性的IC50值為7nM。CyclosporinA也抑制CD11a/CD18粘附分子。Mito-TEMPO是一種靶向線粒體的超氧化物歧化酶模擬物,有...
Metronidazole是一種硝基咪唑類,具有口服活性。Metronidazole能夠穿過血腦屏障。Metronidazole可用于厭氧微生物的研究。Neomycinsulfate是一種氨基糖苷類,通過核30S核糖體亞單位的不可逆結合發揮活性(antibacterial),從而阻斷細菌蛋白質的合成。Neomycinsulfate是一種已知的磷脂酶C(PLC)抑制劑。Neomycinsulfate能抑制血管生成素的核轉位和血管生成素誘導的細胞增殖和血管生成。Verapamil((±)-Verapamil)是一種鈣通道(calciumchannel)阻滯劑,是一種有效的口服活性的代P糖蛋白(P-...
Curcumin(Diferuloylmethane),是一種天然酚類化合物,是乙酰轉移酶p300/CREB結合蛋白特異性抑制劑,抑制組蛋白/非組蛋白的乙酰化和組蛋白乙酰轉移酶依賴的染色質轉錄。Curcumin對NF-κb和MAPKs有抑制作用,并具有、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多種藥理作用。Curcumin通過Keap1半胱氨酸修飾誘導Nrf2蛋白的穩定。LAT1-IN-1(BCH)是L型氨基酸轉運蛋白1(LAT1)的選擇性競爭性抑制劑,可明顯抑制細胞對氨基酸的攝取和mTOR磷酸化,從而抑制細胞生長并誘導細胞凋亡。BovineSerumAlbumin(BSA)是由三個同源全α結構域組成的5...
GW-1100是選擇性的GPR40拮抗劑,pIC50為6.9。Conophylline是一種從熱帶植物Ervatamiamicrophylla中提取的長春花生物堿。Conophylline是胰腺細胞分化的誘導劑。Conophylline能抑制HSC,誘導其凋亡。β-Amyloid(1-42),humanTFA(Amyloidβ-Peptide(1-42)(human)TFA)是由42個氨基酸組成的肽,其在阿爾茨海默病的發病機制中起關鍵作用。Vericiguat(BAY1021189)是有效的,有口服活性的,可溶的鳥苷酸環化酶(guanylatecyclase)刺激物。羅丹明類染料是一種膜滲透性...
Cetuximab(C225)是一種人源IgG1單克隆抗體,能夠抑制EGFR,SPR方法測得Cetuximab對EGFR的Kd值為0.201nM;Cetuximab具有高效的抗腫瘤作用。Bemarituzumab是一種針對FGFR2b(一種FGF受體)的的人源化IgG1單克隆抗體。Bemarituzumab阻止成纖維細胞生長因子結合和FGFR2b。Bemarituzumab具有用于研究的潛力。Ionomycin(SQ23377)是一種有效的,選擇性的鈣離子載體(calciumionophore),也是一種由Streptomycesconglobatus產生的。Ionomycin(SQ23377...
Antipaindihydrochloride是一種從Actinomycetes分離的蛋白酶(protease)抑制劑。Antipaindihydrochloride抑制N-甲基-N'-硝基-N-亞硝基胍(MNNG)誘導的轉化,增加染色體畸變。Antipaindihydrochloride限制小鼠中子宮DNA合成和功能。EGTA是一種特殊的鈣離子螯合劑。EGTA在生理pH值(7.4)下,Kd為60.5nM,對Ca2+比對Mg2+有很高的特異性。EGTA抑制炎性巨噬細胞的底物粘附能力。740Y-P(740YPDGFR;PDGFR740Y-P)是一個有效的,具有細胞滲透性的PI3K劑。740Y-P...
IFN-gamma蛋白,Mouse是一種促炎性細胞因子,具有高效的免疫調節功能,同時可抗細胞增殖,抗病毒等。Polydatin提取自從傳統中藥虎杖根,在多個實驗模型中具有作用。Polydatin(Piceid)可抑制G6PD,并誘導氧化和內質網應激Neohesperidin是一種大量存在于柑橘屬植物中的類黃酮化合物,具有抗氧化和作用的。CyclosporinA(CyclosporineA)是一種免疫抑制劑,能與親環素結合,抑制calcineurin活性的IC50值為7nM。CyclosporinA也抑制CD11a/CD18粘附分子。Mito-TEMPO是一種靶向線粒體的超氧化物歧化酶模擬物,有...
ThiametG為有效,選擇性的O-GlcNAcase抑制劑,抑制人OGA的Ki值為20nM。O-GlcNAcase的作用是從修飾的蛋白質中去除O-GlcNAc。AUTAC4是一種靶向線粒體的自噬靶向嵌合體(AUTAC)。AUTAC4下調細胞質蛋白并通過線粒體自噬促進靶向線粒體更新。Aldosterone是原發性鹽皮質。Aldosterone是一種類固醇,通過腎上腺皮質的腎小球區(ZG)對腎素-血管緊張素系統(RAS)或高鉀飲食反應而合成和分泌。Aldosterone活性在細胞水平上依賴于胞漿/核鹽皮質受體(MR)的結合和。Niclosamide(BAY2353)是一種具有口服活性的用于寄生蟲...
Naringin是黃烷酮糖苷,有很多藥理作用,例如抗氧化活性,降血脂,,抑制細胞色素P450酶。Quercetin是一種天然黃酮類化合物,可或抑制許多蛋白質的活性。Quercetin可SIRT1,也可抑制PI3K,抑制PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ的IC50分別為2.4μM,3.0μM,5.4μM。TP-10是一個選擇性的PDE10A抑制劑,其IC50值為0.8nM。TP-10具有抗氧化活性,對DPPH和CUPRAC的IC50值分別為31.72和16.04μg/ml。TP-10可用于神經疾病的研究。Propylpyrazoletriol(PPT)是一種選擇性的雌受體α(ERα)激動劑。Pr...
Gabazine是GABAA受體的選擇性競爭性拮抗劑,其對GABA受體的IC50值為~0.2μM。Nivolumab(anti-PD-1)是一種PD-1人源類IgG4抗體類抑制劑,用于晚期(轉移性)非小細胞肺的研究。Tranilast(MK-341)是一種抗反應劑。抑制前列腺素D2產生(PGD2,IC50=0.1mM)。具有和免疫調節作用。Tranilastsodium拮抗血管緊張素II(angiotensinII)并抑制其在血管平滑肌細胞中的生物學作用。Benzobicyclon是一種4-HPPD抑制劑和除草劑,與水反應后形成活性除草劑苯并雙環素水解物,導致雜草的白化和死亡。Benzobic...
L-Ascorbicacid(L-Ascorbate),一種電子供體,是一種內源性抗氧化劑。L-Ascorbicacid選擇性抑制Cav3.2通道(Cav3.2channels),IC50為6.5μM。L-Ascorbicacid還是一種膠原沉積促進劑和彈性生成抑制劑。L-Ascorbicacid通過產生活性氧(ROS)和選擇性損傷細胞表現出作用。SU14813是多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑,抑制VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβandKIT的IC50值分別為50,2,4,15nM。Zenidolol(ICI-118551)hydrochloride是一種高度選擇性的β2adrenergi...
Cetuximab(C225)是一種人源IgG1單克隆抗體,能夠抑制EGFR,SPR方法測得Cetuximab對EGFR的Kd值為0.201nM;Cetuximab具有高效的抗腫瘤作用。Bemarituzumab是一種針對FGFR2b(一種FGF受體)的的人源化IgG1單克隆抗體。Bemarituzumab阻止成纖維細胞生長因子結合和FGFR2b。Bemarituzumab具有用于研究的潛力。Ionomycin(SQ23377)是一種有效的,選擇性的鈣離子載體(calciumionophore),也是一種由Streptomycesconglobatus產生的。Ionomycin(SQ23377...
Gabazine是GABAA受體的選擇性競爭性拮抗劑,其對GABA受體的IC50值為~0.2μM。Nivolumab(anti-PD-1)是一種PD-1人源類IgG4抗體類抑制劑,用于晚期(轉移性)非小細胞肺的研究。Tranilast(MK-341)是一種抗反應劑。抑制前列腺素D2產生(PGD2,IC50=0.1mM)。具有和免疫調節作用。Tranilastsodium拮抗血管緊張素II(angiotensinII)并抑制其在血管平滑肌細胞中的生物學作用。Benzobicyclon是一種4-HPPD抑制劑和除草劑,與水反應后形成活性除草劑苯并雙環素水解物,導致雜草的白化和死亡。Benzobic...
Trastuzumab是一種人源化IgG1單克隆抗體,其以高親和力與HER2選擇性結合。Trastuzumab可用于HER2陽性轉移性乳腺和HER2陽性胃的研究。TPEN(TPEDA)是一種特定的細胞可滲透的重金屬螯合劑。TPEN對Zn2+具有高親和力,但對Mg2+和Ca2+具有較低的親和力。TPEN誘導DNA損傷并增加細胞內ROS的產生。TPEN還抑制細胞增殖并誘導凋亡(apoptosis)。L-Carnitine是一種高度極性的小兩性離子,是線粒體β-氧化途徑的重要共因子。L-Carnitine的作用是將長鏈脂肪酰基輔酶A轉運到線粒體中,通過β-氧化降解。L-Carnitine是一種抗氧化...
PF-04418948是一種有具有口服活性,有效且選擇性的前列腺素EP2受體拮抗劑,IC50為16nM。MCEProteinAAgarose以高度交聯的4%瓊脂糖凝膠為基質,通過化學方法定向、高效偶聯了重組ProteinA,可從動物腹水、血清、細胞分泌液上清等生物體液中一步分離、純化IgG等。Sodiumcarboxymethylcellulose(Viscosity:5000-15000mPa.s)是羧甲基纖維素的鈉鹽,經常用作粘稠劑,糊劑和阻隔劑。2-Methoxyestradiol(2-ME2),具有口服活性的17β-雌二醇(E2)的內源性代謝產物,是凋亡(apoptosis)誘導劑和血...