HIF-2α是一種轉錄因子，藥效學上，經常在透明細胞腎細胞*（ccRCC）中積累，導致與*變有關的基因發生組成型激發。Belzutifan（MK-6482，以前稱為PT2977）是一種有效的選擇性HIF-2α小分子抑制劑。在這項人類**個1期研究（NCT029...

藥理學的畢業生另一種就業方向就是進藥企的相關研發部門，如輝瑞（Pfizer）、強生（Johnson&Johnson）等老牌藥企，主要從事對上游生產出的藥物進行藥物代謝動力學和藥效學的研究。如果考慮留美工作，碩士畢業生可成為藥企技術人員（Pharmacy tec...

藥物效應動力學也就是藥效學是藥理學課程中的重要內容，顧名思義，它是指藥物對機體的作用及其機制的研究。也許有人問，藥物在***疾病時，為何一種藥物可以***多種疾病，一種疾病由多種藥物***，并且出現可怕的不良反應呢？對于這個問題，我必須說明，任何一種疾病的發生...

藥效學即藥物效應動力學（pharmacodynamics），研究藥物對機體的作用及作用機制。藥效學研究方法很多，概括講可分綜合和分析法。所謂綜合法是指在整體動物身上進行，是在若干其它因素綜合參與下考察藥物作用，根據實驗動物情況不同，可分為正常動物法和實驗***...

中藥中的藥效學。中藥新藥研發需要尊重中醫藥特點，遵循中藥研制規律，并重視研發的整體觀，將工藝、質量標準、藥效學、毒理學、臨床研究等各環節有機結合。隨著“以臨床價值為導向、重視人用歷史，全過程質量控制”研發理念的建立和推廣，新藥研發工作者們必將深刻領會其科學內涵...

結合新藥作用靶點、適應癥特點選擇試驗方法。試驗方法一般為國內外公認的方法，新方法、新模型應進行充分的驗證。參照隨機、對照、重復、“3R”原則進行科學、合理的試驗設計，以排除非處理因素對試驗結果的干擾，獲得可靠的試驗數據，為毒理學研究及臨床試驗方案設計提供參考。...

藥效學強度其實也就是藥物作用效果，常見的指標就是IC50、EC50、抑瘤率、比較小抑菌濃度（MIC）等等。鑒于瘤藥比較為常見，我們重點解釋一下瘤藥物評價中常用的指標。IC50，又叫半數抑制濃度，也就是說達到這一濃度時，可以起到抑制或者殺死一半被測對象（酶、受體...

藥效學在瘤代謝相關途徑中的研究。以瘤藥理學為例，基本上美國大多數高?；蛘哐芯恐行牡腜harmacology Department中進行的研究方向更多的是縱向展開的研究，即從前期的化學生物學，分子生物學相關出發研究某瘤代謝相關途徑或者信號通路，研究該途徑或通路的...

藥物在體內的動態過程受疾病狀態的影響，即使在成人或年長兒，若有肝腎疾患或血液循環障礙時，可引起各種各樣代謝、排泄、分布的動力學變化，從而引起藥效學和毒理學方面的效應，在這種情況下更應強調***藥物監測，合理設計給***案，適當地選擇藥物（不良反應少，對癥性...

藥物篩選工作其實是基于藥效學基團的虛擬篩選。所謂虛擬篩選是基于靶蛋白和小分子的結構模型，通過計算小分子和靶蛋白之間的相互作用而得到優化的結果的篩選。這樣可以幫助科研人員縮短了藥物開發的時間和提高了研發效率,迅速找出候選藥物小分子，再通過進一步藥效學學實驗，來研...

藥效學在瘤代謝相關途徑中的研究。以瘤藥理學為例，基本上美國大多數高校或者研究中心的Pharmacology Department中進行的研究方向更多的是縱向展開的研究，即從前期的化學生物學，分子生物學相關出發研究某瘤代謝相關途徑或者信號通路，研究該途徑或通路的...

藥物在有效性的情況下設計藥物的制劑首先應進行***前研究，包括藥物理化性質和生物學特征，如，溶解度、分配系數、熔點多晶型、吸濕性、粉體學性質，藥物的吸收分布與消除、生物利用度體內動力學參數以及藥物的毒理、藥效等特征分析，其中毒理學評價包括急慢毒性以及致畸致突變...

肺纖維化模型在醫學研究中展現出了其獨特的價值，特別是在揭示肺纖維化與心血管疾病之間復雜關系方面。通過精心構建的肺纖維化模型，科學家們能夠模擬出與真實患者相似的病理生理狀態，進而深入探索肺纖維化對心血管系統可能產生的潛在影響。這種模型不僅為我們提供了一個觀察和研...

藥物代謝動力學，即藥動學 （pharmacokinetics，PK ），研究的范圍是藥物（經吸收進）血液循環后（分布到）靶***/受體或者全身組織，及（經代謝）***排泄的全過程。簡單來講，藥動學就是研究藥物吸收、分布、代謝、排泄的過程。藥物效應動力學，即藥效...

體內藥效動物模型選擇動物模型選擇是體內藥效學研究的關鍵。一般選擇動物模型進行體內藥效需要注意兩點:一是動物模型跟人體的相似性，即動物可以有效模擬人體疾??；二是藥物作用機制在動物中的有效物在動物模型中的可以有成功發揮藥效的機制。正如ICH指導原則中提到：“許多生...

藥效學的另一個重要內容，就是研究藥物的作用機制。其中受體學說占主導地位，當前需要常用的藥物很多都是一些受體的阻斷劑。如奧美拉唑、硝苯地平、心得安、卡托普利等。在介紹藥物受體阻斷劑概念時，我們會講到藥物與受體的親和力與內在活性，這是一個非常專業的名詞。通俗來講，...

對于*免疫領域，新型抗體*免疫藥物的出現，對動物模型提出了更高的要求，而基因編輯人源化小鼠將小鼠的免疫檢查點等靶點基因進行人源化改造，也可將接種改造的*細胞系進行個別基因的人源化改造，可以更加貼近真實的人類*治作用機制，有效地篩選和評價人源*免疫抗體藥物，由于...

藥物在體內的動態過程受疾病狀態的影響，即使在成人或年長兒，若有肝腎疾患或血液循環障礙時，可引起各種各樣代謝、排泄、分布的動力學變化，從而引起藥效學和毒理學方面的效應，在這種情況下更應強調***藥物監測，合理設計給***案，適當地選擇藥物（不良反應少，對癥性...

藥效學在泌尿系統中的作用，內分泌系統藥物藥效學評價①糖尿病藥物藥效學研究動物模型：化學性I型糖尿病模型（鏈脲佐菌素、四氧嘧啶）、實驗性肥胖型II型糖尿病大鼠模型（STZ+高脂飼料）、自發性II型糖尿病大/小鼠模型（db/db小鼠、KK小鼠、GK大鼠等）、糖耐量...

中藥中的藥效學。中藥新藥研發需要尊重中醫藥特點，遵循中藥研制規律，并重視研發的整體觀，將工藝、質量標準、藥效學、毒理學、臨床研究等各環節有機結合。隨著“以臨床價值為導向、重視人用歷史，全過程質量控制”研發理念的建立和推廣，新藥研發工作者們必將深刻領會其科學內涵...

藥效學即藥物效應動力學（pharmacodynamics），研究藥物對機體的作用及作用機制。藥效學研究方法很多，概括講可分綜合和分析法。所謂綜合法是指在整體動物身上進行，是在若干其它因素綜合參與下考察藥物作用，根據實驗動物情況不同，可分為正常動物法和實驗***...

臨床前研究-藥效學研究臨床前研究涵蓋藥效學研究、藥代動力學研究、藥理學評價、毒理安全性評價等。藥效學研究是藥物評估的前提基礎，用于：確定受試藥物有無療效、鑒別合適的有效及安全劑量方案、闡明受試藥物的作用特點、揭示可能的作用機制、藥物濃度與藥理作用/副作用間的關...

綜合藥效學是一門理解藥代動力學(PK)、藥物吸收、分布、代謝和排泄的時間過程、藥效學(PD)以及藥物生物效應等之間相互關系的學科。在藥物開發過程中，這種多變量方法能夠指導藥物化學家們來修改藥物分子的結構特性，以提高其成為藥物的機會，這一過程被稱為“先導優化”。...

中藥創新藥，進入臨床試驗的有效性證據包括中醫藥理論、臨床人用經驗和藥效學研究。中藥復方制劑，根據***來源和組成、臨床人用經驗及制備工藝情況等可適當減免藥效學試驗。有人用經驗的中藥復方制劑，可根據人用經驗對藥物有效性的支持程度，適當減免藥效學試驗。若所研究的*...

未來的醫院藥學要注重臨床藥學的普遍開展：對于未來的醫院藥學醫療模式來說，將更加“以患者為中心”，現階段藥學服務正逐步走向臨床。對于臨床藥學相關服務的工作來說，要和相應的醫師一同進行查房，同時還要協助好醫生進行開藥工作；同時，還要向醫生解析相應藥物的藥理作用以及...

藥效學相對于采用傳統工藝，具有人用經驗的，一般應提供單次給藥毒性試驗、重復給藥毒性試驗資料。對于采用非傳統工藝，但具有可參考的臨床應用資料的，一般應提供安全藥理學、單次給藥毒性試驗、重復給藥毒性試驗資料。對于采用非傳統工藝，且無人用經驗的，一般應進行***的毒...

藥效學在兒童用藥的一般原則兒童的解剖、生理和生化功能，尤其是肝、腎、神經和內分泌功能與成人差異很大，藥效學和藥動學有其自身規律。明確診斷，嚴格掌握適應證之前應盡可能明確診斷，選擇療效確切、不良反應較小的藥物，特別是對神經系統、肝、腎功能有損害的藥物盡可能少用或...

關于微生理藥效學，在過去幾十年里，微生理系統與器官芯片迎來了明顯性的發展，這些微生理系統以及器官芯片能夠實現在體外定量的翻譯體內藥物實驗結果，降低了成本損耗，節約了藥物開發時間。來自美國的研究人員開發出了一款無泵心臟和心臟-肝臟芯片系統用于特非那定的時間藥代動...

藥物效應動力學也就是藥效學是藥理學課程中的重要內容，顧名思義，它是指藥物對機體的作用及其機制的研究。也許有人問，藥物在***疾病時，為何一種藥物可以***多種疾病，一種疾病由多種藥物***，并且出現可怕的不良反應呢？對于這個問題，我必須說明，任何一種疾病的發生...

未來的醫院藥學要注重臨床藥學的普遍開展：對于未來的醫院藥學醫療模式來說，將更加“以患者為中心”，現階段藥學服務正逐步走向臨床。對于臨床藥學相關服務的工作來說，要和相應的醫師一同進行查房，同時還要協助好醫生進行開藥工作；同時，還要向醫生解析相應藥物的藥理作用以及...