mRNA疫苗其輔料中的關鍵成分為構成LNP的脂質材料,其中包括陽離子脂質體,PEG化脂質體等,解決了mRNA大分子、不穩定、易降解的困難,并實現了mRNA有效地胞內遞送。大部分脂質材料以進口為主,國內只有少量品種生產, 其中AVT 公司為國內主流脂質代理商。AVT 累計已經有多個在脂質體制劑中有所應用的磷脂類輔料在CDE獲得了公示,DMG-PEG2000,膽固醇(供注射用),DLin-MC3-DMA,蔗糖(供注射用),海藻糖Hipo-S (供注射用),DSPE-MPEG2000(藥用注射級)等脂質體遞送關鍵輔料都有供應。AVT Dlin-MC3-DMA的純度。重慶注射用DLin-MC3-DMA...
截至目前為止關于納米脂質體-基因復合物被細胞攝取的機理及復合物在細胞內的轉運過程尚未完全闡明。自1987年應用陽離子納米脂質體轉移基因取得成功以來已經過去了34年,有關于陽離子納米脂質體介導基因轉移的研究雖然取得了一系列的進展,但還未完全闡明,但其可能的機理是: 首先,陽離子納米脂質體與帶負電的基因通過靜電作用形成納米脂質體-基因復合物,此復合物因陽離子納米脂質體的過剩而帶正電;帶正電的納米脂質體-DNA復合物由于靜電作用吸附于帶負電的細胞表面,然后通過與細胞膜融合或細胞的內吞作用進入靶細胞。在細胞內,陽離子納米脂質體-基因復合物發生分離,基因進一步被轉運到細胞核內,并在細胞核內轉錄...
核酸遞送類關鍵輔料DLin-MC3-DMA作為一款可電離化陽離子脂質并且具有低毒高效的特性被廣大藥研朋友所青睞,本期文章AVT小編就來給大家淺析一下這款被青睞的陽離子脂質DLin-MC3-DMA吧! 陽離子脂質體的功能活性與所用陽離子脂質的pKa值特別相關,pKa在6.2~6.5間的陽離子脂質能夠帶來非常高效的基因沉默效果。而在眾多合成的候選者中,DLin-KC2-DMA效果優于DLin-DMA,而DLin-MC3-DMA表現更為出眾,與DLin-DMA相比肝組織細胞內的基因沉默活性提高三個數量級,DLin-MC3-DMA-LNP的ED50進一步降低且毒性不增加,因此有了其在Onpa...
DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。它在Onpattro中的成功應用,成為Alnylam對于siRNA遞送技術的關鍵,是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統的“標準”脂質材料。RNAi(RNAinterfering,RNA干擾)作為一種高xiao的序列特異性基因沉默技術在惡性**基因***領域引起了重點關注。其中,siRNA(smallinterferingRNA,小干擾RNA)是RNAi路徑中的效應分子,能夠特異性降解同源序列的mRNA,抑制特異**相關的基因表達,從而達到抑制**生長﹑侵襲和轉移的目的”,是目前新藥創制前沿研...
脂質納米微粒(Lipid nanoparticles,LNPs)早已被證明可以用作傳統小分子藥物的輸送系統”﹐其中的脂質體是一種無毒、無免疫原性、可自然降解、具有良好生物相容性且易于表面修飾的非病毒載體。研究發現,可電離的陽離子脂質體納米顆粒可以通過靜電作用封裝具有聚陰離子中心的siRNA以形成LNPs/siRNA復合物,該復合物在被靶細胞內吞的過程中能夠有效地保護siRNA逃離核酸酶的降解﹐從而使其順利進入細胞質內,然后LNPs/siRNA復合物發生分離,相應的siRNA發揮其功效。Zimmermann等利用LNPs系統來運輸抗apoB siRNA,結果顯示能夠有效地降低猴子肝臟中的apoB...
脂質納米微粒(Lipid nanoparticles,LNPs)早已被證明可以用作傳統小分子藥物的輸送系統”﹐其中的脂質體是一種無毒、無免疫原性、可自然降解、具有良好生物相容性且易于表面修飾的非病毒載體。研究發現,可電離的陽離子脂質體納米顆粒可以通過靜電作用封裝具有聚陰離子中心的siRNA以形成LNPs/siRNA復合物,該復合物在被靶細胞內吞的過程中能夠有效地保護siRNA逃離核酸酶的降解﹐從而使其順利進入細胞質內,然后LNPs/siRNA復合物發生分離,相應的siRNA發揮其功效。Zimmermann等利用LNPs系統來運輸抗apoB siRNA,結果顯示能夠有效地降低猴子肝臟中的apoB...
可電離陽離子脂質是基因***遞送系統脂質納米顆粒 (LNP) 的重要組成成分。 DLin-MC3-DMA 是**有前途的可電離陽離子脂質(或胺脂質)之一。根據它們在藥物中的應用,在包裹核酸的LNP中還包含各種輔助脂質,例如磷酸化和聚乙二醇化脂質、膽固醇等。由于其復雜的成分,這些基因療法中應用的LNP結構改進較為困難,并且尚未確定每種脂質在LNP的藥理作用。在這項工作中,構建了DLin-MC3-DMA中性形式的原子模型,并進行了全原子模型行下的分子動力學 (MD) 模擬,以研究LNP中合成磷脂頭部基團對細胞膜可能存在的影響。在中性條件下( pH = 7.4)構建并模擬了含有兩種不同摩爾比的 DL...
陽離子納米脂質體與帶負電的基因通過靜電作用形成納米脂質體-基因復合物,此復合物因陽離子納米脂質體的過剩而帶正電;帶正電的納米脂質體-DNA復合物由于靜電作用吸附于帶負電的細胞表面,然后通過與細胞膜融合或細胞的內吞作用進入靶細胞。在細胞內,陽離子納米脂質體-基因復合物發生分離,基因進一步被轉運到細胞核內,并在細胞核內轉錄和翻譯,產生目的基因編碼的蛋白質。陽離子脂質體可用于介導許多組織細胞的基因轉移,既可轉染體外培養細胞,也可轉染體內組織細胞。DC-Chol/DOPE脂質體和DMRIE/DOPE脂質體在美國和英國已用于基因zhi療的臨床試驗。目前陽離子納米脂質體-DNA復合物的實際應用課題主要...
全球首ge siRNA藥物Onpattro?(Patisiran陽離子脂質體注射液)于2018年獲批上市,這也是首ge用于***轉甲狀腺素蛋白淀粉樣變性(hATTR)引起的神經損傷的藥物,這款藥物中使用的關鍵脂質即為可電離陽離子脂質Dlin-MC3-DMA。此外,也有許多陽離子脂質體藥物進入臨床試驗,如遞送紡錘體驅動蛋白(KSP)-siRNA和血管內皮生長因子(VEGF)-siRNA的ALN-VSP02脂質體,遞送分化簇31(CD31)-siRNA和血管生成素(TIE-2)-siRNA的AtuPLEX脂質體,以及MediGene公司的Endo TAG-1(紫杉醇陽離子脂質體)和石藥控股集團有限...
陽離子脂質分子在結構上由三個部分組成:一個或多個陽離子頭部(head)、連接鍵(linker bond)和疏水尾部(hydrophobic tail)。 常見的陽離子脂質體的疏水尾部主要有脂肪烴鏈和膽固醇環。脂肪烴鏈的碳原子數通常為12至18個,以達到在生理溫度下為脂雙層提供足夠的流動性,又能使脂雙層膜維持一定的剛性,以便為陽離子脂質體在體內的脂質融合創造條件。對以脂肪鏈為尾部的脂質體,碳鏈加長會導致轉染效率降低,但在鏈內引入不飽和鍵可提gao效率。將膽固醇用作疏水尾部,效果常常優于脂肪鏈,因為由它參與形成的雙分子層結構更穩定。說到優的陽離子脂質,AVT為您提供多款陽離子脂質,包括常...
核酸遞送類關鍵輔料DLin-MC3-DMA可電離化陽離子脂質 核酸遞送類關鍵輔料DLin-MC3-DMA作為一款可電離化陽離子脂質并且具有低毒高效的特性被廣大藥研朋友所青睞,本期文章AVT小編就來給大家淺析一下這款被青睞的陽離子脂質DLin-MC3-DMA吧! DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。因此,核酸在酸性條件下被包裹,形成的脂質體在血液中則具有很小的正電荷密度,即很低的細胞毒性。并且DLin-MC3-DMA陽離子脂質體因具有正電性可增加粒子在體內的溶酶體逃逸,提高轉染效率,而又不易被巨噬細胞吞噬。利用這...
mRNA疫苗其輔料中的關鍵成分為構成LNP的脂質材料,其中包括陽離子脂質體,PEG化脂質體等,解決了mRNA大分子、不穩定、易降解的困難,并實現了mRNA有效地胞內遞送。大部分脂質材料以進口為主,國內只有少量品種生產, 其中AVT 公司為國內主流脂質代理商。AVT 累計已經有多個在脂質體制劑中有所應用的磷脂類輔料在CDE獲得了公示,DMG-PEG2000,膽固醇(供注射用),DLin-MC3-DMA,蔗糖(供注射用),海藻糖Hipo-S (供注射用),DSPE-MPEG2000(藥用注射級)等脂質體遞送關鍵輔料都有供應。艾偉拓可電離化脂質體Dlin-MC3-DMA純度。松江區Onpattro用...
陽離子脂質材料DLin-MC3-DMA,已登陸中國市場!這將**促進中國RNA類藥物開發!2018年全球首ge用于******家族性淀粉樣多發性神經病變的siRNA脂質體產品Onpattro在美上市,成功打開了沉默細胞基因藥物的大門。 Onpattro中運用的陽離子脂質材料DLin-MC3-DMA也開始備受關注。 在這之前,DLin-MC3-DMA在國內市場仍是一片空白。AVT基于深耕磷脂、脂質體、脂肪乳方向多年的資源和經驗,推出新產品DLin-MC3-DMA。為陽離子脂質材料提供了一種“低毒高xiao”選擇。 DLin-MC3-DMA作為新型陽離子脂質——可電離化陽離...
mRNA疫苗其輔料中的關鍵成分為構成LNP的脂質材料,其中包括陽離子脂質體,PEG化脂質體等,解決了mRNA大分子、不穩定、易降解的困難,并實現了mRNA有效地胞內遞送。大部分脂質材料以進口為主,國內只有少量品種生產, 其中AVT 公司為國內主流脂質代理商。AVT 累計已經有多個在脂質體制劑中有所應用的磷脂類輔料在CDE獲得了公示,DMG-PEG2000,膽固醇(供注射用),DLin-MC3-DMA,蔗糖(供注射用),海藻糖Hipo-S (供注射用),DSPE-MPEG2000(藥用注射級)等脂質體遞送關鍵輔料都有供應。艾偉拓Dlin-MC3-DMA的貨號。甘肅陽離子脂質體DLin-MC3-D...
可電離的陽離子脂質體DLin-MC3-DMA 2018年全球首ge用于******家族性淀粉樣多發性神經病變的siRNA脂質體產品Onpattro在美上市,成功打開了沉默細胞基因藥物的大門。在這之前,陽離子脂質體DLin-MC3-DMA在國內市場仍是一片空白。艾偉拓AVT專注磷脂、脂質體、脂肪乳方向藥物研究多年,推出新產品可電離的陽離子脂質體DLin-MC3-DMA。為陽離子脂質材料提供了一種“低毒高xiao”選擇。AVT艾偉拓陽離子脂質體DLin-MC3-DMA百克級,供應穩定,定制化設計,研發及生產經驗豐富;可配合關聯審評。可電離的陽離子脂質體DLin-MC3-DMA是一種高xi...
陽離子脂質分子在結構上由三個部分組成:一個或多個陽離子頭部(head)、連接鍵(linker bond)和疏水尾部(hydrophobic tail)。 連接鏈的長度能影響陽離子脂質體與細胞膜的相互作用,從而影響轉染活力。一般來說,帶有長連接鏈的陽離子脂質體能增強與細胞膜的相互作用,轉染效率高。連接鍵是類脂分子很重要的組成部分,它決定了陽離子脂質體的化學穩定性和生物可降解性。醚鍵和C-N鍵的化學穩定性較高,但不易被生物降解,一般不適用于體內實驗;含有酯鍵的陽離子脂質體較易被生物降解,細胞毒性小,但它們的化學穩定性通常較差。通常采用的連接鍵是化學穩定性較高、但又可以生物降解的酰胺鍵和氨...
DLin-MC3-DMA產品信息1、產品名稱:DLin-MC3-DMA2、化學名稱:4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亞油基)甲酯(6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriacont-6,9,28,31-tetraene-19-yl4-(dimethylamino)butanoate3、分子式:C43H79NO24、生產商:艾偉拓(上海)醫藥科技有限公司:5、CAS號:1224606-06-76、用途:陽離子脂質體7、結構式: 8、性狀:無色至淡黃色油狀液體9、純度:≥98%10、溶解性:不溶于水,易溶于DMSO、甲醇、乙醇。11、分子量:642.0912、保存條件:-20℃1...
DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。它在Onpattro中的成功應用,成為Alnylam對于siRNA遞送技術的關鍵,是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統的“標準”脂質材料。RNAi(RNAinterfering,RNA干擾)作為一種高xiao的序列特異性基因沉默技術在惡性**基因***領域引起了重點關注。其中,siRNA(smallinterferingRNA,小干擾RNA)是RNAi路徑中的效應分子,能夠特異性降解同源序列的mRNA,抑制特異**相關的基因表達,從而達到抑制**生長﹑侵襲和轉移的目的”,是目前新藥創制前沿研...
DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。它在Onpattro中的成功應用,成為Alnylam對于siRNA遞送技術的關鍵,是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統的“標準”脂質材料。RNAi(RNAinterfering,RNA干擾)作為一種高xiao的序列特異性基因沉默技術在惡性**基因***領域引起了重點關注。其中,siRNA(smallinterferingRNA,小干擾RNA)是RNAi路徑中的效應分子,能夠特異性降解同源序列的mRNA,抑制特異**相關的基因表達,從而達到抑制**生長﹑侵襲和轉移的目的”,是目前新藥創制前沿研...
核酸遞送類關鍵輔料DLin-MC3-DMA可電離化陽離子脂質 核酸遞送類關鍵輔料DLin-MC3-DMA作為一款可電離化陽離子脂質并且具有低毒高效的特性被廣大藥研朋友所青睞,本期文章AVT小編就來給大家淺析一下這款被青睞的陽離子脂質DLin-MC3-DMA吧! DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。因此,核酸在酸性條件下被包裹,形成的脂質體在血液中則具有很小的正電荷密度,即很低的細胞毒性。并且DLin-MC3-DMA陽離子脂質體因具有正電性可增加粒子在體內的溶酶體逃逸,提高轉染效率,而又不易被巨噬細胞吞噬。利用這...
DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。因此,核酸在酸性條件下被包裹,形成的脂質體在血液中則具有很小的正電荷密度,即很低的細胞毒性。并且DLin-MC3-DMA陽離子脂質體因具有正電性可增加粒子在體內的溶酶體逃逸,提高轉染效率,而又不易被巨噬細胞吞噬。利用這些特性,DLin-MC3-DMA制備的陽離子脂質體在siRNA遞送方面具有“低毒高效”的出色表現。此外,研究者還發現,陽離子脂質體的功能活性與所用陽離子脂質的pKa值特別相關,pKa在6.2~6.5間的陽離子脂質能夠帶來非常高效的基因沉默效果。而在眾多合成的候選者中,DLin-...
脂質納米微粒(Lipid nanoparticles,LNPs)早已被證明可以用作傳統小分子藥物的輸送系統”﹐其中的脂質體是一種無毒、無免疫原性、可自然降解、具有良好生物相容性且易于表面修飾的非病毒載體。研究發現,可電離的陽離子脂質體納米顆粒可以通過靜電作用封裝具有聚陰離子中心的siRNA以形成LNPs/siRNA復合物,該復合物在被靶細胞內吞的過程中能夠有效地保護siRNA逃離核酸酶的降解﹐從而使其順利進入細胞質內,然后LNPs/siRNA復合物發生分離,相應的siRNA發揮其功效。Zimmermann等利用LNPs系統來運輸抗apoB siRNA,結果顯示能夠有效地降低猴子肝臟中的apoB...
全球首ge siRNA藥物Onpattro?(Patisiran陽離子脂質體注射液)于2018年獲批上市,這也是首ge用于***轉甲狀腺素蛋白淀粉樣變性(hATTR)引起的神經損傷的藥物,這款藥物中使用的關鍵脂質即為可電離陽離子脂質Dlin-MC3-DMA。此外,也有許多陽離子脂質體藥物進入臨床試驗,如遞送紡錘體驅動蛋白(KSP)-siRNA和血管內皮生長因子(VEGF)-siRNA的ALN-VSP02脂質體,遞送分化簇31(CD31)-siRNA和血管生成素(TIE-2)-siRNA的AtuPLEX脂質體,以及MediGene公司的Endo TAG-1(紫杉醇陽離子脂質體)和石藥控股集團有限...
DLin-MC3-DMA作為新型陽離子脂質——可電離化陽離子脂質的典范,具有“低毒高效”的優勢具有廣Fan的使用前景。 |中文名稱:DLin-MC3-DMA|商品名:DLin-MC3-DMA|CAS號:1224606-06-7|純度:98%|分子量:642.09|保存條件:-20℃|用途:陽離子脂質體|分子式:C43H79NO2|性狀:無色至淡黃色油狀液體|溶解性:不溶于水,易溶于DMSO、甲醇、乙醇。|注意事項:避免與強酸、強堿、強氧化性物質接觸|生產商/manufacturer艾偉拓(上海)醫藥科技有限公司/AVT(Shanghai)PharmaceuticalTechCo,.L...
DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。它在Onpattro中的成功應用,成為Alnylam對于siRNA遞送技術的關鍵,是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統的“標準”脂質材料。RNAi(RNAinterfering,RNA干擾)作為一種序列特異性基因沉默技術在惡性瘤基因療領域引起了重點關注。其中,siRNA(smallinterferingRNA,小干擾RNA)是RNAi路徑中的效應分子,能夠特異性降解同源序列的mRNA,**特異**相關的基因表達,從而達到****生長﹑侵襲和轉移的目的”,是目前新藥創制前沿研究的重要熱點領域之...
沒有脂質遞送,就沒有mRNA疫苗 mRNA疫苗關鍵輔料mRNA疫苗其輔料中的關鍵成分為構成LNP的脂質材料,其中包括陽離子脂質體,PEG化脂質體等,解決了mRNA大分子、不穩定、易降解的困難,并實現了mRNA有效地胞內遞送。大部分脂質材料以進口為主,國內只有少量品種生產,其中AVT公司為國內主流脂質代理商。AVT累計已經有多個在脂質體制劑中有所應用的磷脂類輔料在CDE獲得了公示,DMG-PEG2000,膽固醇(供注射用),DLin-MC3-DMA,蔗糖(供注射用),海藻糖Hipo-S(供注射用),DSPE-MPEG2000(藥用注射級)等脂質體遞送關鍵輔料都有供應。 艾偉拓的核酸遞送...
截至目前為止關于納米脂質體-基因復合物被細胞攝取的機理及復合物在細胞內的轉運過程尚未完全闡明。自1987年應用陽離子納米脂質體轉移基因取得成功以來已經過去了34年,有關于陽離子納米脂質體介導基因轉移的研究雖然取得了一系列的進展,但還未完全闡明,但其可能的機理是: 首先,陽離子納米脂質體與帶負電的基因通過靜電作用形成納米脂質體-基因復合物,此復合物因陽離子納米脂質體的過剩而帶正電;帶正電的納米脂質體-DNA復合物由于靜電作用吸附于帶負電的細胞表面,然后通過與細胞膜融合或細胞的內吞作用進入靶細胞。在細胞內,陽離子納米脂質體-基因復合物發生分離,基因進一步被轉運到細胞核內,并在細胞核內轉錄...
陽離子脂質為什么是基因治中的理想載體?AVT小編告訴你:在基因治中,基因載體是外源基因得以進入受體細胞的關鍵,其中,陽離子脂質體目前被認為是靶向性好,副作用小,穩定性好和轉染效率較高的理想載體。陽離子脂質體通常由一種陽離子脂質和中性輔助脂質在適當的條件下復合而成,陽離子脂質體轉染效率與陽離子脂質的組成密切相關。自DNA重組技術誕生,以重組DNA技術為核的現物技術產業蓬勃發展,已有十多個基因工程藥物上市。以基因工程藥物為主的各種基因工程產品和細胞工程產品陸續商品化。 說到優的陽離子脂質,AVT為您提供多款陽離子脂質,包括常用的DLiN-MC3-DMA、DMG-PEG2000、DOTAP...
截至目前為止關于納米脂質體-基因復合物被細胞攝取的機理及復合物在細胞內的轉運過程尚未完全闡明。自1987年應用陽離子納米脂質體轉移基因取得成功以來已經過去了34年,有關于陽離子納米脂質體介導基因轉移的研究雖然取得了一系列的進展,但還未完全闡明,但其可能的機理是: 首先,陽離子納米脂質體與帶負電的基因通過靜電作用形成納米脂質體-基因復合物,此復合物因陽離子納米脂質體的過剩而帶正電;帶正電的納米脂質體-DNA復合物由于靜電作用吸附于帶負電的細胞表面,然后通過與細胞膜融合或細胞的內吞作用進入靶細胞。在細胞內,陽離子納米脂質體-基因復合物發生分離,基因進一步被轉運到細胞核內,并在細胞核內轉錄...
陽離子脂質分子在結構上由三個部分組成:一個或多個陽離子頭部(head)、連接鍵(linker bond)和疏水尾部(hydrophobic tail)。 連接鏈的長度能影響陽離子脂質體與細胞膜的相互作用,從而影響轉染活力。一般來說,帶有長連接鏈的陽離子脂質體能增強與細胞膜的相互作用,轉染效率高。連接鍵是類脂分子很重要的組成部分,它決定了陽離子脂質體的化學穩定性和生物可降解性。醚鍵和C-N鍵的化學穩定性較高,但不易被生物降解,一般不適用于體內實驗;含有酯鍵的陽離子脂質體較易被生物降解,細胞毒性小,但它們的化學穩定性通常較差。通常采用的連接鍵是化學穩定性較高、但又可以生物降解的酰胺鍵和氨...