貴州藥用輔料DLin-MC3-DMA生產廠家原料

來源: 發布時間:2023-11-07

可電離的陽離子脂質體DLin-MC3-DMA

2018年全球首ge用于******家族性淀粉樣多發性神經病變的siRNA脂質體產品Onpattro在美上市,成功打開了沉默細胞基因藥物的大門。在這之前,陽離子脂質體DLin-MC3-DMA在國內市場仍是一片空白。艾偉拓AVT專注磷脂、脂質體、脂肪乳方向藥物研究多年,推出新產品可電離的陽離子脂質體DLin-MC3-DMA。為陽離子脂質材料提供了一種“低毒高xiao”選擇。AVT艾偉拓陽離子脂質體DLin-MC3-DMA百克級,供應穩定,定制化設計,研發及生產經驗豐富;可配合關聯審評。可電離的陽離子脂質體DLin-MC3-DMA是一種高xiao的siRNA運輸載體,它能有效封裝相應的siRNA并使其進入細胞質內,然后兩者分離,siRNA發揮其功效。

陽離子脂質體DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。它在Onpattro中的成功應用,成為Alnylam對于siRNA遞送技術的關鍵,是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統的“標準”脂質材料。 核酸遞送類關鍵輔料DLin-MC3-DMA應用原理是什么?貴州藥用輔料DLin-MC3-DMA生產廠家原料

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DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。它在Onpattro中的成功應用,成為Alnylam對于siRNA遞送技術的關鍵,是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統的“標準”脂質材料。RNAi(RNAinterfering,RNA干擾)作為一種高xiao的序列特異性基因沉默技術在惡性**基因***領域引起了重點關注。其中,siRNA(smallinterferingRNA,小干擾RNA)是RNAi路徑中的效應分子,能夠特異性降解同源序列的mRNA,抑制特異**相關的基因表達,從而達到抑制**生長﹑侵襲和轉移的目的”,是目前新藥創制前沿研究的重要熱點領域之一。由于siRNA自身的聚陰離子中心和強親水性基團導致其不能通過被動運輸而進入細胞質內,加之siRNA在細胞質內容易被核酸酶降解﹐使得外源性的siRNA并不能直接進入細胞質內發揮其功效。因此,尋找合適的運輸載體是siRNA***的首要問題。遼寧脂質新材料DLin-MC3-DMA市場價格艾偉拓DLin-MC3-DMA的CAS號是多少?

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DLin-MC3-DMA作為新型陽離子脂質——可電離化陽離子脂質的典范,具有“低毒高效”的優勢具有廣Fan的使用前景。

研究者還發現,陽離子脂質體的功能活性與所用陽離子脂質的pKa值特別相關,pKa在6.2~6.5間的陽離子脂質能夠帶來非常高效的基因沉默效果。而在眾多合成的候選者中,DLin-KC2-DMA效果優于DLin-DMA,而DLin-MC3-DMA表現更為出眾,與DLin-DMA相比肝組織細胞內的基因沉默活性提高三個數量級,DLin-MC3-DMA-LNP的ED50進一步降低且毒性不增加,因此有了其在Onpattro中的成功應用,成為Alnylam對于siRNA遞送技術的關鍵,是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統的“標準”脂質材料。Onpattro用于zhi療家族性轉甲狀腺素蛋白淀粉樣變性(hATTR)的多發性神經病變,是第yi款上市的siRNA脂質體藥物,成功打開了沉默細胞基因藥物的大門。幾乎任何疾病都可以通過沉默病理性基因、表達有益蛋白或編輯有缺陷的基因等途徑來zhi療,陽離子脂質體納米遞送系統的應用不jinjin局限于肝臟細胞,還可沉默其它組織中的基因,甚至致ai基因,可發展為平臺技術,十分具有應用前景。

DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。因此,核酸在酸性條件下被包裹,形成的脂質體在血液中則具有很小的正電荷密度,即很低的細胞毒性。并且DLin-MC3-DMA陽離子脂質體因具有正電性可增加粒子在體內的溶酶體逃逸,提高轉染效率,而又不易被巨噬細胞吞噬。利用這些特性,DLin-MC3-DMA制備的陽離子脂質體在siRNA遞送方面具有“低毒高效”的出色表現。此外,研究者還發現,陽離子脂質體的功能活性與所用陽離子脂質的pKa值特別相關,pKa在6.2~6.5間的陽離子脂質能夠帶來非常高效的基因沉默效果。而在眾多合成的候選者中,DLin-KC2-DMA效果優于DLin-DMA,而DLin-MC3-DMA表現更為出眾,與DLin-DMA相比肝組織細胞內的基因沉默活性提高三個數量級,DLin-MC3-DMA-LNP的ED50進一步降低且毒性不增加,因此有了其在Onpattro中的成功應用,成為Alnylam對于siRNA遞送技術的關鍵,是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統的“標準”脂質材料。AVT的核酸遞送類關鍵輔料DLin-MC3-DMA為什么備受青睞?

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備受青睞的陽離子脂質體DLin-MC3-DMA

脂質納米微粒(Lipid nanoparticles,LNPs)早已被證明可以用作傳統小分子藥物的輸送系統”﹐其中的脂質體是一種無毒、無免疫原性、可自然降解、具有良好生物相容性且易于表面修飾的非病毒載體。研究發現,可電離的陽離子脂質體納米顆粒可以通過靜電作用封裝具有聚陰離子中心的siRNA以形成LNPs/siRNA復合物,該復合物在被靶細胞內吞的過程中能夠有效地保護siRNA逃離核酸酶的降解﹐從而使其順利進入細胞質內,然后LNPs/siRNA復合物發生分離,相應的siRNA發揮其功效。Zimmermann等利用LNPs系統來運輸抗apoB siRNA,結果顯示能夠有效地降低猴子肝臟中的apoB蛋白﹑低密度脂蛋白和膽固醇的水平。在眾多可電離的陽離子脂質體中,DLin-MC3-DMA被認為是應用廣的陽離子脂質體之一。 艾偉拓AVT是DLin-MC3-DMA的供應商嗎?江西藥用輔料DLin-MC3-DMA規格

DLin-MC3-DMA為什么備受青睞?貴州藥用輔料DLin-MC3-DMA生產廠家原料

DLin-MC3-DMA作為新型陽離子脂質——可電離化陽離子脂質,具有“低毒高效”的優勢,隨全球shou個siRNA脂質體產品Onpattro的在美上市而備受關注。它的化學名為4-(N,N-二甲基氨基)丁酸 (6Z,9Z,28Z,31Z)-庚三十碳-6,9,28,31-四稀-19-基脂,分子式C43H79NO2,是一種無色至淡黃色的油狀液體,pKa=6.44。

陽離子脂質體,顧名思義,是粒子呈正電性的脂質體制劑,所以提供正電性的陽離子脂質是制劑關鍵。目前市場上*為常見且使用較多的陽離子類脂有DOTAP、DOTMA、DC-CHOL等,但它們在應用中都有著較大的細胞毒性,因此載藥量和安全性兩方面常難平衡。 貴州藥用輔料DLin-MC3-DMA生產廠家原料

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