羥丙纖維素 Klucel? HPC 具有良好的成膜性能和塑性,可以在不加增塑劑的情況下用于片劑和微丸包衣。
羥乙纖維素 Natrosol? HEC 是親水性良好的親水凝膠骨架緩釋材料,與HPMC等合用,可以有效防止藥物突釋。
超高效黏合劑羥丙纖維素 Klucel? EXF Ultra
羥丙纖維素Klucel? EXF Ultra由于其超細粒徑,有著強大的粘結效果。
羥丙纖維素Klucel? EXF Ultra達到***粘結效果的同時,也能達到片劑的快速崩解。
羥丙纖維素 水溶性藥物更易制得釋藥穩健的親水凝膠骨架片。
羥丙纖維素 片芯硬度高,脆碎度低,并不能保證薄膜包衣片表面光滑平整。
羥丙纖維素是天然具有韌性的聚合物。
聚維酮做為粘合劑,配制溶液使用時有著良好的可操作性。
難溶***物親水凝膠骨架片的藥物釋放易受到溶出環境的影響。
固體分散體中的增塑劑并不總是對其穩定性有負面影響。
羥丙纖維素是天然具有韌性的聚合物。浙江亞什蘭PVP K-30
親水凝膠骨架聚合物細粒徑的波動會影響藥物釋放曲線。***的研究顯示,當超細研磨的羥丙基纖維素(HPC)有意用極細研磨的HPC替代時,仍有著穩健的藥物釋放。在兩種不同的藥物模型中,沒有發現在吸水和藥物釋放曲線方面***的差異。
聚合物粒徑常被視為影響纖維素醚類親水骨架系統差異和穩健性的眾多因素之一。例如,當高分子量的羥丙基甲基纖維素(HPMC 2208)系統中聚合物用量低于40%時,隨著粒徑從309mm減小到34mm,釋放速率***降低。
對于HPC,粒徑的減小也導致了更長的藥物釋放維持時間。高分子量HPC(約為1100kDa)的商用常規粒徑規格為Klucel? HF(平均粒徑為240-300μm),細粒徑規格為Klucel? HXF(平均粒徑為80-100μm)。
當前,很少數據描述了細研磨規格HXF粒徑變化導致釋放曲線變化的可能性。為了研究市售細粒徑HXF的穩健性,通過濕法造粒和直壓工藝制備了含有高溶解性苯丙醇胺(PPA)和略溶解性雙氯芬酸鈉(DICL)的模型配方。
這些配方含有HF或HXF或極細研磨的實驗規格HPC,分別為EXP1 HPC和EXP2 HPC,平均粒徑分別為60μm和35μm。選擇這些實驗規格用來**粉碎工藝的極端變化。 江西亞什蘭羥丙基纖維素聚維酮Plasdone K-90。
水不溶乙基纖維素的***形成的崩解力比水溶性羥丙基纖維素***要高很多,這是由于乙基纖維素本身不膨脹。
與其它崩解劑(羧甲基淀粉鈉和交聯羧甲基纖維素鈉)相比,含有粗粒徑交聯聚維酮(PVPPXL)和細粒徑交聯聚維酮(PPXL-10)的片劑在吸收少量水分時就產生了更大的崩解力。在以乙基纖維素為粘合劑的***中,粗粒徑的交聯聚維酮PVPP XL在很低的吸水量條件下就能表現出較高的崩解力,主要的崩解機理為形變復原。與之相反,羧甲基淀粉鈉和交聯羧甲基纖維素鈉吸收更多的水,是膨脹型崩解劑。
在水溶性粘合劑羥丙纖維素的片劑中,交聯聚維酮PVPPXL在更低的吸水量時表現出比其它崩解劑更高的崩解力。盡管交聯羧甲基纖維素鈉也有很高的吸水能力,但是崩解力還是低于交聯聚維酮PVPPXL。
交聯聚維酮在極低的吸水量條件下也能產生很高的崩解力,這使得它非常適合口崩片,因為一般口腔中的唾液會比較少??傊褂盟蝗苄哉澈蟿┮一w維素時能達到比較大的崩解力。這可能是由于水不溶性粘合劑產生一特殊結構,在這個結構上超級崩解劑能更有效地施加崩解力。
用于天然/合成石墨的羧甲基纖維素鈉
Bondwell BVH8 是在中國的電池行業中已得到***驗證的產品。通過比較,包含了競爭者的一個中等分子量的 CMC 樣本( 參照CMC) ,該 CMC 的取代度為0.9 且1% 溶液粘性為3,000CPS。
圖1-在室溫下放置3天后的漿料穩定性試驗結果。Bondwell BVH9 和參照 CMC 的漿料樣品經過3天老化后未發生分離(頂層未出現水層)。Bondwell BVH8 的漿料經過 3 天后發生輕微的分離,但如果在儲藏期間進行攪拌,也能保持穩定。 羥丙纖維素Klucel MXF Pharm。
工藝的影響:
通過比較濕法造粒和直壓制備DICL片進一步研究了粒徑變化的影響。濕法造粒的DICL片的可壓性明顯更高(表2),然而,如圖4所示,藥物釋放曲線與直壓片劑的釋放曲線相似(f2>60)。比較細研磨HXF或極細研磨EXP1 HPC或EXP2 HPC制得片劑的釋放曲線,未見濕法制粒DICL片間釋放動力學的差異。
聚合物用量的影響:
對于2208型HPMC,已有報道稱,粒徑造成的釋放曲線差異與聚合物用量也有關系,在聚合物用量低于40%時,有著更大的差異性。當HPC用量從30%減少到20%時,并沒有看到影響。HXF(80-100μm)和EXP1 HPC(60μm)在20%聚合物用量時溶出釋放曲線仍保持重疊。 工業級聚維酮PVP K-30。湖北亞什蘭Aqualon乙基纖維素 T10 Pharm
交聯聚維酮Polyplasdone XL-10。浙江亞什蘭PVP K-30
Natrosol? 羥乙基纖維素醚 (HEC)是一類非離子型水溶性聚合物。其表觀形態為可流動的白色粉末。
高分子量規格可用于親水凝膠骨架片,快速水化。對離子和pH值不敏感。高鹽耐受性以及表面活性劑相容性。
規格型號列表如下:
規格(X = 細粒徑,W=超細粒徑) |
重均分子量 |
布氏粘度 (mPa.s) |
濃度(%) |
HHX Pharm, HHW Pharm |
1,300,000 |
3,500–5,500 |
1 |
HX Pharm, H Pharm |
1,000,000 |
1,500–2,500 |
1 |
M Pharm |
720,000 |
4,500–6,500 |
2 |
G Pharm |
300,000 |
250–400 |
2 |
L Pharm |
90,000 |
75–150 |
5 浙江亞什蘭PVP K-30 |